Меню

Можно ли принимать тамоксифен при варикозе

Можно ли принимать тамоксифен при варикозе

Рак молочной железы занимает первое место среди злокачественных новообразований у женщин. Примерно у трети выявляются гормонозависимые опухоли, что является показанием к проведению длительной эндокринотерапии (гормонотерапии). Среди препаратов первой линии гормонотерапии важное место занимает тамоксифен. Мы постараемся разобраться кому показано назначение, какие есть противопоказания, какие меры предосторожности необходимы и какое влияние оказывает на организм приём тамоксифена.

Что это такое? Как он работает?

Тамоксифен является антагонистом эстрогенов и конкурентно (т. е. вместо гормонов) связывается с рецепторами эстрогенов. Поэтому эстрогены, находящиеся в организме, не могут связаться с рецепторами и, следовательно, реализовать свои эффекты. Одним из основных эффектов эстрогенов, который необходимо заблокировать при раке молочной железы — это стимуляция пролиферации (роста и деления клеток) ткани молочной железы.

Кому показан приём?

Тамоксифен назначают при люминальных А и В подтипах рака молочной железы, то есть при положительных рецепторах эстрогенов и прогестерона. Приём этого препарата снижает риск рецидива и прогрессирования, а также влияет на продолжительность жизни в сторону её увеличения.

Какова же длительность приёма?

При отсутствии дополнительных факторов риска тамоксифен назначают на 5 лет без перерывов.

При наличии хотя бы одного из факторов неблагоприятного прогноза может быть причиной назначения тамоксифена на срок до 10 лет. К данным факторам относят местно-распространенный рак молочной железы (T3-4), G3, наличие экспрессии HER2/neu или его амплификации по результатам FISH-реакции, высокий уровень Ki67, а также наличие выраженной лимфоваскулярной инвазии по результатам гистологического исследования.

Что делать, если пропущен приём препарата? Насколько это критично?

В течение первых 7-14 часов концентрация препарата снижается на половину, в дельнейшем препарат продолжает выводиться из организма на протяжении 7 дней.

Если вы пропустили прием препарата, то вы можете принять его в обычной дозировке. Принимать сразу двойную дозировку в один день не следует.

Обязательно ли выключать функцию яичников и от чего это зависит?

Тамоксифен оказывает свой эффект вне зависимости от функции яичников.

Чаще всего выключение яичников — овариальная супрессия — используется в следующих случаях:

  • возраст до 45 лет;
  • наличие факторов неблагоприятного прогноза.

Противопоказания к приёму

  • беременность;
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не показана);
  • тромбофлебит;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять при:

  • офтальмологической патологии (в том числе при катаракте);
  • заболевания печени;
  • лейкопении, тромбоцитопении.

Каковы наиболее частые побочные эффекты?

Препарат оказывает влияние на все органы и системы. Весь спектр побочных эффектов всегда указывается в официальной инструкции к препарату, которая есть в каждой упаковке.

Мы приведём наиболее частые и/или важные:

  • головная боль и головокружение;
  • нарушение зрения;
  • тромбофлебит, тромбоэмболия;
  • боли в животе;
  • нарушение менструального цикла, кровотечения или выделения из половых путей;
  • ощущение жара, приливы;
  • гиперплазия эндометрия при длительном приёме;
  • единичные случаи рака эндометрия.

Какова тактика ведения при развитии гиперплазии эндометрия?

Очень многих волнует вопрос развития гиперплазии эндометрия на фоне приёма тамоксифена, а также возможности развития рака эндометрия.

Риск развития рака эндометрия повышается в группе женщин, находящихся в постменопаузе. Для остальных пациенток этот риск не отличается от общепопуляционного.

При развитии гиперплазии эндометрия не требуется отмена приёма тамоксифена. При отсутствии клинических проявлений гиперплазии — кровянистые выделения из половых путей, меноррагии — проведение раздельного диагностического выскабливания не является неоходимым.

Для определения тактики обследования и лечения необходимо обратиться к гинекологу. После опроса, осмотра и проведения необходимых инструментальных методов исследования врач-гинеколог принимает решение о проведении раздельного диагностического выскабливания или о динамическом наблюдении.

Какие препараты можно или нельзя принимать при терапии тамоксифеном?

Поскольку препарат принимается на протяжении очень длительного срока вам необходимо знать какие препараты нужно принимать с большой осторожностью, а какие противопоказаны к приёму.

  • антикоагулянтные препараты кумаринового ряда — увеличение риска кровотечения;
  • препараты, снижающие выведение кальция — может развиться гиперкальциемия;
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (антидепрессанты) — уменьшение эффективности тамоксифена.

Более полный список взаимодействия тамоксифена и других лекарственных препаратов можно найти в соответствующих разделах инструкции к препарату на сайтах rls.ru, vidal.ru и аналогичных.

Каких врачей необходимо посещать при терапии тамоксифеном?

  • онколог — частота зависит от срока наблюдения после окончания других этапов лечения;
  • гинеколог — 1 раз в год, при наличии жалоб со стороны органов женской репродуктивной системы — чаще;
  • офтальмолог — при наличии патологии стороны органов зрения — 1 раз в 3-6 месяцев.
Читайте также:  Инвазивный метод лечения варикоза

Как можно усилить противоопухолевый эффект гормонотерапии и добиться более стойких результатов?

По данным исследований индол-3-карбинол усиливает действие тамоксифена в отношении опухолевых клеток, способствуя их гибели, а также препятствует появлению новых клеток с повышенной пролиферативной активностью. Данное соединение является основным действующим веществом Промисана, который рекомендуется для коррекции метаболических нарушений у пациентов с онкологическими заболеваниями и для профилактики развития рака молочной железы, яичников и эндометрия.

Очень часто у пациенток возникает вопрос, можно ли принимать Промисан на фоне терапии тамоксифеном?

Если ориентироваться на список взаимодействий тамоксифена и других лекарственных препаратов, то противопоказаний к приёму Промисана на фоне терапии тамоксифеном нет.

Индол-3-карбинол и эпигаллокатехин-3-галлат, составляющие основу Промисана, демонстрируют антипролиферативные действия в отношении эстроген-зависимых органов и тканей и , следовательно, могут представлять собой потенциальную комбинацию с гормонами в терапии эстроген чувствительного рака молочной железы.

Ссылки на исследования

  • Indole-3-carbinol and tamoxifen cooperate to arrest the cell cycle of MCF-7 human breast cancer cells, C M Cover, S J Hsieh, E J Cram, C Hong, J E Riby, L F Bjeldanes, G L Firestone;
  • Molecular targets and anticancer potential of indole-3-carbinol and its derivatives, Bharat B Aggarwal, Haruyo Ichikawa;
  • A new indole-3-carbinol tetrameric derivative inhibits cyclin-dependent kinase 6 expression, and induces G1 cell cycle arrest in both estrogen-dependent and estrogen-independent breast cancer cell lines, Giorgio Brandi, Mirko Paiardini, Barbara Cervasi, Chiara Fiorucci, Paolino Filippone, Cinzia De Marco, Nadia Zaffaroni, Mauro Magnani.

Чубакова Галина Владимировна, xирург-онколог — проводит личные консультации в рамках нашего проекта для женщин, которые столкнулись с онкологией. В ходе консультации рассмотрит ваши анализы, результаты исследований, ответит на вопросы, даст рекомендации по дальнейшему наблюдению.

Мы хотим стать ещё ближе к вам и будем благодарны за вашу открытость. Чтобы наши материалы были максимально полезны и интересны вам, пожалуйста, ответьте на несколько вопросов в форме по ссылке.

Источник

Тамоксифен

Показания к применению

Рак молочной железы (особенно в менопаузе); рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации); рак почки; меланома и саркома мягких тканей, содержащие эстрогенные рецепторы; рак яичников, рак эндометрия.

Рак предстательной железы (при резистентности к др. ЛС).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, беременность, период лактации.C осторожностью. Заболевания глаз (в т.ч. катаракта), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, выраженный тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе).

Как применять: дозировка и курс лечения

Обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.

Внутрь, при раке молочной железы, почек — по 20-40 мг препарата 1-2 раза в день (утром и вечером), эндометрия — 20-30 мг 1-2 раза в день. На курс — 2.4-9.6 г. Лечение проводят длительно (до появления признаков прогрессирования заболевания), т.к. эффект сохраняется только на фоне постоянного применения; при необходимости используют в комбинации с лучевой и цитостатической терапией.

Таблетки препарата следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или разделяя необходимую дозу на 2 приема, утром и вечером.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое антиэстрогенное средство. Конкурентно ингибирует рецепторы эстрогенов в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс (препарат-рецептор-кофактор переноса), который после транслокации в клеточное ядро предотвращает гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антигонадотропными свойствами, подавляет синтез Pg в опухолевой ткани. Тормозит прогрессирование опухолевого процесса, стимулируемого эстрогенами.

Способность блокировать эстрогены может сохраняться в течение нескольких недель после однократной дозы.

Кроме того, препарат может вызывать овуляцию у женщин при ее отсутствии, стимулируя высвобождение из гипоталамуса ГРФ, стимулирующий высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза. У мужчин с олигоспермией повышает концентрацию ЛГ и ФСГ, тестостерона и эстрогенов в сыворотке крови. Препарат и некоторые его метаболиты (N-дезметилтамоксифен, 4-гидрокситамоксифен) являются сильными ингибиторами оксидаз смешанной функции системы цитохрома P450 печени, однако клиническое значение этих эффектов не определено.

Побочные действия

Оссалгия, боль в очагах поражения, повышение температуры тела; снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, в единичных случаях — жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит; гиперемия кожи с ощущением жара; лейкопения, тромбоцитопения, тромбоз, тромбоэмболия, тромбофлебит; кожная сыпь, сухость кожи, увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей (обычно проходит в течение 2 нед); гиперкальциемия, периферические отеки (связанные с задержкой жидкости), алопеция, увеличение массы тела; депрессия, головная боль, головокружение, миастения, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания; потеря остроты зрения, помутнение роговицы, катаракта, ретинопатия, ретробульбарный неврит.

Читайте также:  Можно массировать ноги при варикозе

У женщин — гиперплазия эндометрия, обратимое развитие кистозных опухолей, вагинальные выделения, метроррагия, дисменорея, зуд половых органов, аменорея.

У мужчин — снижение потенции и/или либидо.

Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Особые указания

До начала лечения препаратом женщины должны пройти тщательное гинекологическое (исключение беременности) и терапевтическое обследование.

Препарат вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, концентрацию Ca2+ в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста — каждые 3 мес, гинекологическое обследование (при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить).

У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию Ca2+ в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием следует временно прекратить). Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Применение препарата усиливает эффект антикоагулянтов непрямого действия (требуется тщательное наблюдение для коррекции дозы антикоагулянтов).

Цитостатики повышают риск тромбообразования.

Аллопуринол способствует развитию гепатотоксических эффектов препарата.

Совместное применение с тегафуром может вызывать активный хронический гепатит и цирроз печени.

Одновременное применение с др. гормональными ЛС (особенно эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих ЛС.

ЛС, снижающие выведение Ca2+ (например диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Антациды, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и др.ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом препарата и этих ЛС должен составлять 1-2 ч.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Тамоксифен

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Источник

Тамоксифен

Состав

1 таблетка содержит
Активное вещество: тамоксифена цитрат 15,2 мг, 30,4 мг, 45,6 мг или 60,8, мг что эквивалентно, соответственно 10 мг, 20мг, 30 мг или 40 мг тамоксифена.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза, крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

ОПИСАНИЕ

Таблетки по 10 мг
Круглые таблетки почти белого цвета, с крестообразной разделительной бороздкой с одной стороны

Таблетки по 20 мг и 30 мг
Круглые таблетки почти белого цвета, с разделительной бороздкой с одной стороны

Таблетки по 40 мг
Таблетки продолговатой формы, почти белого цвета, с разделительной бороздкой с двух сторон

Фармакодинамика

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамоксифен хороню всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема.

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

Показания

Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.

Читайте также:  Гепариновая мазь побочные действия при варикозе

Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.
  • Беременность и кормление грудью.

С осторожностью — почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия.

Способ применения и дозы

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или, разделяя необходимую дозу на два приема, утром и вечером.

Предостережения, контроль терапии

Женщины, получающие тамоксифен, должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить. У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить. Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела. Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит.

В начале лечения возможно местное обострение болезни — увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей — которое обычно проходит в течение 2-х недель.

Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболии. Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.

У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия. Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.

При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях — рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.

Передозировка

Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций. Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

Взаимодействие

При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Антациды, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1 -2 часа. Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например, варфарина).

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии. Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С

Источник